2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Bcl-2 Family
  5. Bcl-2 Isoform
  6. Bcl-2 抑制剂

Bcl-2 抑制剂

Bcl-2 抑制剂 (53):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15531
    Venetoclax

    维奈妥拉

    		Inhibitor 99.95%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10087
    Navitoclax

    生根粉263

    		Inhibitor 99.97%
    Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
  • HY-50907
    ABT-737 Inhibitor 99.96%
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
  • HY-19741
    A-1331852 Inhibitor 99.65%
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
  • HY-163435
    Anticancer agent 201 Inhibitor
    Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性，通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ，以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apotosis)。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
  • HY-162360
    EGFR-IN-109 Inhibitor
    EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
  • HY-19725
    A-1155463 Inhibitor 99.60%
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    奥巴克拉甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.74%
    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-112416
    AZD4320 Inhibitor 99.68%
    AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    藤黄酸

    		Inhibitor 98.79%
    Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-12468
    A-1210477 Inhibitor 99.40%
    A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18628
    UMI-77 Inhibitor 99.66%
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
  • HY-17510
    Gossypol (acetic acid)

    醋酸棉酚

    		Inhibitor 99.17%
    Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1 Inhibitor 98.13%
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
  • HY-103243
    TCPOBOP Inhibitor 98.67%
    TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大，无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    		Inhibitor 99.96%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    (R)-(-)-醋酸棉酚

    		Inhibitor 98.93%
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1 Inhibitor 98.78%
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
  • HY-117288
    S55746 Inhibitor 99.89%
    S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • HY-12020
    TW-37 Inhibitor 99.27%
    TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 260，290 和 1110 nM。
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